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PROTAC技术

一、PROTAC技术

   PROTAC技术原理是利用双功能小分子将靶蛋白和细胞内的E3 连接酶链接起来,使靶蛋白泛素化,从而被蛋白酶体识别而导致靶蛋白降解。

图片来源: Corson,T.W.,Aberle,N.,and Crews,C.M. ACS Chem.Biol.3(11),677-692(2008).
 
二、PROTAC技术与新药研发
 
  自从人类基因组被解读以来,研究人员就试图通过靶向调控成千上万疾病相关的蛋白进行药物研发,但目前仅有约13%靶蛋白能用小分子化合物或生物大分子调控。而PROTAC技术因其不依赖于活性位点的优势,使得针对致病靶蛋白成药性的可能性大大增加,成为一种极具潜力的新药研发工具,为包括癌症在内的多种疾病的治疗带来新希望。
 
三、五元生物PROTAC技术优势
 
   目前PROTAC技术面临的一个很大挑战是双功能分子药物的分子量较大,不容易达到成药所需的高溶解度和高渗透性。五元生物研发团队的成员有着丰富的化学药物研发经验和技术,通过对双功能分子化合物进行独到的优化设计来解决其溶解度和细胞渗透性等成药性问题,提高研发的成功率。
 

   五元生物的PROTAC技术在2018年入选江西省 “双千计划”高层次创业团队项目,是省内仅有的三个生物类入选项目之一。

 

四、PROTAC与类器官技术在药物研发领域的结合

 

   一方面类器官技术可以促进新的药物靶点的发现和验证,为PROTAC技术提供更多的可以靶向成药的靶标蛋白。另一方面类器官技术可以用于PROTAC分子的有效性和安全性评估。两项技术的结合可极大提高新药研发的成功率,降低新药研发的时间和成本。在药物研发领域具有独特的优势。